Florfenicol er et syntetisk, bredspektret antibiotikum, der er effektiv mod de fleste Gram-positive og Gram-negative bakterier isoleret fra husdyr. Florfenicol virker ved at hæmme bakteriernes protein syntese på ribosomalt niveau, og er bakteriostatisk. In vitro er florfenicol aktiv overfor de mest almindeligt isolerede bakterier ved respirationsvejsinfektioner hos kvæg, bl.a. Mycoplasma bovis, Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida og Histophilus somni.
Florfenicol antages at være bakteriostatisk, men in vitro studier har vist baktericid virkning på Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida og Histophilus somni. Florfenicols baktericide effekt er grundlæggende tidsafhængig for de tre patogener, eventuelt bortset fra H. somni, hvor den baktericide effekt er koncentrationsafhængig.
I et program til overvågning af florfenicol følsomhed (udført år 2000-2003) blev 487 M. haemolytica, 522 P. multocida og 25 H. somni isolater indsamlet. MIC værdier var mellem <0,12 og 2 µg/ml for M. haemolytica (MIC90 = 1 µg/ml), mellem <0,12 µg/ml og 2,0 µg/ml for P. multocida (MIC90 = 0,5 µg/ml) og mellem <0,12 og 0,5 µg/ml for H. somni. Breakpoints for de tre patogener er fastsat således af CLSI (Clinical and Laboratory Standard Institute):
Bakterie | Florfenicol Disk koncentration (µg) | Diameter (mm) | MIC (µg/ml) | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
S | I | R | S | I | R | ||
M. haemolytica P. multocida H. somni | 30 | ≥ 19 | 15-18 | ≤ 14 | ≤ 2 | 4 | ≥ 8 |
S = Følsom, I = intermediær, R = Resistent
Der findes ingen fastlagte breakpoints for Mycoplasma bovis, og CLSI har ikke vedtaget standardiserede celledyrkningsmetoder. På trods af en reduktion i Mycoplasma bovis’ patogene egenskaber, udskilles Mycoplasma bovis muligvis ikke fuldstændigt fra lungerne efter behandling med lægemidlet.
De eneste mekanismer til at udvikle resistens overfor chloramphenicol og som har en signifikant klinisk relevans er CAT-medieret inaktivering og efflux-pumpe resistens. Af disse er det kun en del af efflux-pumpe resistens, der har risiko for at blive påvirket ved brug af florfenicol til dyr. Resistens overfor florfenicol hos de patogener som er mål for behandlingen er kun blevet rapporteret i sjældne tilfælde og skyldes udvikling af efflux-pumpe resistens i nærvær af floR genet.
Flunixinmeglumin er et non-steroidt, anti-inflammatorisk lægemiddel med smertestillende og feberhæmmende virkning.
Flunixinmeglumin virker som en reversibel, non-selektiv hæmmer af cyclooxygenase (både COX-1 og COX-2), som er et vigtigt enzym i omdannelsen af arakidonsyre til cykliske endoperoxyder i arakidonsyre-kaskaden. Herved hæmmes dannelsen af eicosanoider, som er vigtige mediatorer for den inflammatoriske proces ledsaget af feber, smerte og lokal vævsinflammation. Gennem virkningen på arakidonsyrekaskaden hæmmer flunixin også dannelse af tromboxan, som er en potent blodplade pro-aggregator og vasokonstriktor, der frigives i forbindelse med koagulering af blodet. Flunixin udøver den antipyretiske virkning ved at hæmme syntesen af prostaglandin-E2 i hypothalamus. Skønt flunixin ikke har en direkte virkning på endotoksiner når de først er dannet, reduceres prostaglandin-produktionen og derved de mange følgevirkninger af prostaglandin-kaskaden. Prostaglandiner er en del af den komplekse proces, der fører til endotoksisk shock.
Der anvendes 40 mg/kg florfenicol og 2,2 mg/kg flunixin (2 ml/15 kg kropsvægt) i en
enkelt subkutan injektion.
Der bør ikke anvendes mere end 10 ml pr. injektionssted.
Det anbefales at behandling indledes straks kliniske symptomer observeres. Effekten af
behandling bør vurderes 48 timer efter injektion. Flunixin, det antiinflammatorisk stof i
præparatet, kan maskere en utilstrækkelig antibakteriel virkning af florfenicol i de første 24
timer efter behandling. Hvis kliniske symptomer på luftvejssygdom fortsætter eller
forværres, eller hvis tilbagefald observeres, bør behandlingen ændres til et andet
antibiotikum, og fortsættes indtil de kliniske symptomer er væk.
Injektionen foretages midt på halsen.
Hætteglassets gummimembran skal aftørres før hver dosis udtages. Brug en tør, steril
kanyle og sprøjte.
For at sikre en korrekt dosering og undgå underdosering, bør legemsvægten bestemmes så
præcist som muligt.
Slagtning: 46 døgn.
Mælk: Må ikke anvendes til dyr, hvis mælk er bestemt til menneskeføde. Dette gælder
såvel køer i laktation, i goldperioden samt 2 måneder før forventet kælvning for dyr, der
forventes at levere mælk til konsum i fremtiden.
Anafylaktiske reaktioner er rapporteret i meget sjældne tilfælde i forbindelse med
bivirkningsovervågning efter markedsføringen. Disse reaktioner kan være letale.
Subkutan injektion af præparatet kan resultere i palperbare hævelser på injektionsstedet 2-3
dage efter injektion. Hævelsen kan persistere fra 15 til 36 dage efter injektionen. Hævelsen
skyldes en minimal til mild irritation af subkutis, og kun i få tilfælde af den underliggende
muskulatur. Synlige forandringer, der kræver udrensning ved slagtning, kunne ikke
observeres 56 dage efter injektion.
Hyppigheden af bivirkninger er defineret som:
- meget almindelige (flere end 1 ud af 10 behandlede dyr får bivirkninger i løbet af en
behandling)
- almindelige (flere end 1, men færre end 10 ud af 100 behandlede dyr)
- ikke almindelige (flere end 1, men færre end 10 ud af 1.000 behandlede dyr)
- sjældne (flere end 1, men færre end 10 ud af 10.000 behandlede dyr)
- meget sjældne (færre end 1 ud af 10.000 behandlede dyr, herunder isolerede rapporter).