Xylazin er et thiazinderivativ med en sedativ, hypnotisk, lokalanæstetisk og hypotensiv virkning. Afhængig af dyrearten fremviser det også analgetiske samt muskelrelakserende egenskaber. Der vil dog almindeligvis kun opnås tilstrækkelig analgesi i kombination med andre lægemidler.
Det er en agonist for den 2adrenerge receptor og virker på de præsynaptiske og postsynaptiske receptorer i det centrale og perifere nervesystem.
I lighed med clonidin kan sedation og analgesi forklares ved stimulering af den centrale 2adrenerge receptor. En del af de observerede bivirkninger synes at være baseret på den samme virkningsmekanisme.