Opkastning er en kompleks proces, der koordineres centralt af det emetiske center. Dette center består af flere kerner i hjernestammen (area postrema, nucleus tractus solitarius, den dorsale motoriske vagusnucleus), som modtager og integrerer sensoriske stimuli fra centrale og perifere kilder og kemiske stimuli fra kredsløbet og cerebrospinalvæsken.

Maropitant er en neurokinin 1- (NK1-) receptorantagonist, der virker ved at hæmme bindingen af stof P, som er et neuropeptid i tachykininfamilien. Stof P findes i betydelige koncentrationer i de kerner, der udgør det emetiske center, og anses for den vigtigste neurotransmitter, som er involveret i opkastning. Ved at hæmme bindingen af stof P i det emetiske center er maropitant effektivt mod neurale og humorale (centrale og perifere) årsager til opkastning.

En række forskellige in vitro-prøver har vist, at maropitant bindes selektivt til NK1-receptoren med dosisafhængig funktionel antagonisme til aktiviteten af stof P.

Maropitant er effektivt mod opkastning. Den antiemetiske virkning af maropitant mod central og perifer emesis blev påvist i eksperimentelle undersøgelser med brug af apomorfin, cisplatin, ipecac- sirup (hunde) og xylazin (katte).

Efter behandlingen kan der hos hunde persistere tegn på kvalme, herunder stærkt spytflåd og letargi.