481563
Robenacoxib er et non-steroidt, antiinflammatorisk lægemiddel (NSAID), der tilhører coxib-gruppen.
Det er en potent og selektiv hæmmer af cyclooxygenase 2-enzymet (COX-2). Cyclooxygenase-enzymet (COX) findes i to former. COX-1 er grundformen af enzymet og har beskyttende funktioner, f.eks. i mave-tarm-kanalen og nyrerne. COX-2 er den inducerbare form af enzymet og er ansvarlig for dannelsen af mediatorer, herunder PGE2, der inducerer smerte, inflammation eller feber.
I en in vitro-fuldblodsanalyse hos hunde var robenacoxib ca. 140 gange så selektiv for COX-2 (IC50 0,04 μM) som for COX-1 (IC50 7,9 μM). Robenacoxib gav en markant hæmning af COX-2-aktiviteten og havde ingen virkning på COX-1-aktiviteten hos hunde ved perorale doser fra 0,5 til 4 mg/kg. Robenacoxib-tabletter er derfor skånsomme over for COX-1 ved de anbefalede doser til hunde. I en inflammationsmodel hos hunde med orale enkeltdoser fra 0,5 til 8 mg/kg havde robenacoxib analgetiske og antiinflammatoriske virkninger med en IC50 på 0,8 mg/kg og hurtigt indsættende virkning (0,5 t.). I kliniske forsøg med hunde reducerede robenacoxib halthed og inflammation forbundet med kronisk osteoarthritis, samt smerte, inflammation og behovet for nødvendig supplerende behandling hos hunde, der gennemgik bløddelskirurgi.