Methadon er strukturelt ubeslægtet med andre opium-deriverede analgesika og findes som en racemisk blanding. Hver enantiomer har en specifik virkemåde; d-isomeren modvirker NMDA receptoren og modvirker genoptagelse af noradrenalin; l-isomeren er en m-opioid receptor agonist.
Der findes to undertyper: m1 og m2. Methadons analgesiske virkninger menes at hænge sammen med begge undertyper. m2 undertypen ser ud til at fremkalde respiratorisk depression og gastrointestinal motilitet. m1 undertypen fremkalder supraspinal analgesi og m2 receptorerne fremkalder spinal analgesi.
Methadon kan fremkalde dyb analgesi. Det kan endvidere anvendes til præmedicinering og det kan assistere i fremkaldelse af sedation i kombination med beroligende midler og sedativer.
Virkningen har en varighed fra 1,5 til 6,5 timer. Opioider fremkalder en dosisafhængig respiratorisk depression. Meget store doser kan medføre kramper.
Inden administration bør kropsvægten bestemmes nøjagtigt.
Analgesi
Hunde: 0,5 til 1,0 mg Methadon HCl pr. kilo kropsvægt, s.c., i.m. eller i.v. (svarende til 0,05 til 0,1 ml/kg).
Katte: 0,3 til 0,6 mg Methadon HCl pr. kilo kropsvægt, intramuskulært (svarende til 0,03 til 0,06 ml/kg). Der bør anvendes en passende kalibreret sprøjte til at administrere produktet til katte, for at sikre korrekt dosering.
Da det individuelle respons på methadon varierer og til dels afhænger af dosering, dyrets alder, den individuelle smertetærskel og generelle tilstand, skal den optimale dosering vurderes individuelt. Hos hunde indtræder virkningen 1 time efter subkutan administration, ca. 15 minutter efter intramuskulær injektion og indenfor 10 minutter efter intravenøs injektion. Virkningen opretholdes i omkring 4 timer efter intramuskulær eller intravenøs injektion. Hos katte indtræder virkningen 15 minutter efter administration og virkningen opretholdes i gennemsnitligt 4 timer. Dyret skal overvåges løbende for at vurdere, hvorvidt yderligere analgesi efterfølgende er påkrævet.
Præmedicinering og/eller neuroleptanalgesi
Hunde:
- Methadon HCl 0,5-1 mg/kg kropsvægt, i.v., s.c. eller i.m. (svarende til 0,05 til 0,1 ml/kg)
Kombinationer – f.eks.:
- Methadon HCl 0,5 mg/kg kropsvægt, i.v. (svarende til 0,05 ml/kg)+ f.eks. midazolam eller diazepam.
Induktion med propofol, vedligeholdelse med isofluran i oxygen.
- Methadon HCl 0,5 mg/kg kropsvægt, i.v. (svarende til 0,05 ml/kg) + f.eks.acepromazin.
Induktion med thiopenton eller propofol, vedligeholdelse med isofluran i oxygen, eller induktion med diazepam og ketamin.
- Methadon HCl 0,5-1,0 mg/kg kropsvægt, i.v. eller i.m. (svarende til 0,05 til 0,1 ml/kg) + a2-antagonist (f.eks. xylazin eller medetomidin).
Induktion med propofol, vedligeholdelse med isofluran i kombination med fentanyl eller total intravenøs anæstesiprotokol (TIVA): Vedligeholdelse med propofol i kombination med fentanyl.
TIVA protokol: Induktion med propofol indtil effekt. Vedligeholdelse med propofol og remifentanil. Kemisk-fysisk kompatibilitet er kun påvist for 1:5 opløsninger med følgende infusionsvæsker: Natriumklorid 0,9%, Ringers væske og glukose 5%.
Katte:
Methadon HCl 0,3-0,6 mg/kg kropsvægt, i.m. (svarende til 0,03 til 0,06 ml/kg)
- Induktion med benzodiazepin (f.eks. midazolam) og dissociative lægemidler (f.eks. ketamin).
- Med nerveberoligende lægemidler (f.eks. acepromazin) og NSAID (meloxicam) eller sedativa (f.eks. α2–agonist).
- Induktion med propofol, vedligeholdelse med isofluran i ilt.
Doseringen afhænger af den ønskede grad af analgesi og bedøvelse, den ønskede varighed af effekten samt den samtidige brug af andre analgesika og anæstesimidler.
Når produktet anvendes sammen med andre produkter, kan der anvendes en lavere dosering.
For sikker brug sammen med andre veterinærlægemidler henvises til den relevante produktlitteratur.
Ikke relevant.
I meget almindelige tilfælde (flere end 1 ud af 10 behandlede dyr, der viser bivirkninger, er der blevet observeret følgende reaktioner efter administration af produktet:
Katte: Respiratorisk depression kan forekomme. Følgende milde stressreaktioner er observeret: Læbeslikning, vokalisering, urinering, defækation, mydriasis, hypertermi og diarré. Hyperalgesi er blevet observeret. Alle reaktioner var forbigående.
Hunde: Respiratorisk depression og bradykardi kan forekomme. Følgende milde reaktioner er observeret: Gispen, læbeslikning, savlen, vokalisering, uregelmæssig vejrtrækning, hypotermi, stirren og kropsrystelser. Lejlighedsvis er observeret urinering og defækation i den første time efter injektionen. Alle reaktioner var forbigående.
Methadon kan passere placenta.
Studier med forsøgsdyr har påvist negative effekter på reproduktionen.
Der er ikke foretaget sikkerhedsmæssige undersøgelser af produktet på hund i forbindelse med drægtighed og laktation. Det anbefales at produktet ikke anvendes under drægtighed eller diegivning.
Opbevares i den originale emballage, for at beskytte mod lys.
I salgspakning: 3 år
Efter første åbning af den indre emballage: 28 dage.
Der er blevet påvist kemisk og fysisk stabilitet af fortyndingerne i 4 timer ved 25 °C, beskyttet mod lys. Ud fra et mikrobiologisk synspunkt skal fortyndingerne bruges med det samme.