Virkningsmekanisme

Clindamycin er et semisyntetisk antibiotikum, der fremstilles ved 7(S)chlorsubstitution af 7(R)hydroxygruppen af det naturlige antibiotikum fremstillet af Streptomyces lincolnensis var. lincolnensis.

Clindamycin, et antibiotikum primært med tidsafhængig virkning, virker ved en bakteriostatisk mekanisme, hvor lægemidlet påvirker proteinsyntesen i bakteriecellen, og derved hæmmer vækst og multiplikation af bakterierne.

Clindamycin binder til den 23S ribosomale rna-komponent af 50Sdelenheden. Dette forhindrer aminosyrerne i at binde på disse ribosomer, og hæmmer derfor dannelsen af peptidbindinger. De ribosomale steder er nær ved dem, der er bundet af makrolider, streptograminer eller chloramphenicol.

Antibakterielle spektrum

Clindamycin er et antimikrobielt lægemiddel med et moderat spektrum.

Clindamycin har invitro-aktivitet mod de følgende mikroorganismer:

- Aerobe Grampositive cocci, herunder: Staphylococcus pseudintermedius og Staphylococcus aureus (penicillinase- og non-penicillinase-producerende stammer), Streptococcus spp. (undtagen Streptococcus faecalis).

- Anaerobe Gramnegative baciller, herunder: Bacteroides spp., Fusobacterium necrophorum.

- Clostridia: De fleste C. perfringens er følsomme.

MIC-data

CLSI clindamycin veterinære breakpoints er tilgængelige for hunde i Staphylococcus spp. og Streptococciβhæmolytisk gruppe ved hud og bløddelsinfektioner: S≤ 0,5 μg/ml, I=12 µg/ml; R≥ 4 μg/ml (CLSI februar 2018).

Type og mekanisme af resistens

Clindamycin tilhører lincosamidgruppen af antibiotika. Der kan udvikles resistens over for lincosamider alene, men mere almindeligt forekommer der krydsresistens blandt makrolider, lincosamider og streptogramin Bantibiotika (MLSB-gruppe). Resistens er et resultat af methylering af adenindelene i 23Srna i den ribosomale delenhed af 50S, hvilket forhindrer lægemiddelbinding til målstedet. Forskellige bakteriearter er i stand til at syntetisere et enzym, kodet for af en serie af strukturelt relaterede ribosomale methylase (erm)-gener. Hos patogene bakterier bæres disse determinanter primært af plasmider og transposoner, der kan selvoverføres. Erm-generne forekommer hovedsageligt som varianterne erm(A) og erm(C) i Staphylococcus aureus, og som variant erm(B) i Staphylococcus pseudintermedius, streptococci og enterococci. Bakterier, som er resistente mod makrolider, men initialt følsomme for clindamycin, udvikler hurtigt resistens mod clindamycin, når de eksponeres for makrolider. Disse bakterier udgør en risiko for invivo-udvælgelse af konstitutive mutanter.

MLSB-inducerbar resistens detekteres ikke af standardmetoder til invitro-følsomhedstesting. CLSI anbefaler, at der rutinemæssigt udføres Dzonetests i veterinære diagnostiske laboratorier for at detektere kliniske isolater med inducerbar resistens-fænotype. Anvendelsen af clindamycin bør frarådes hos disse patienter.

Forekomsten af resistens mod lincosamider hos Staphylococcus spp. forekommer at være vidtrækkende i Europa. Studier (2010) rapporterer om en forekomst fra 25 til 40 %.

Oral anvendelse.

1. Til behandling af betændte sår og bylder, og infektioner i mundhulen, herunder parodontose hos hunde og katte, skal der enten administreres:

- 5,5 mg/kg legemsvægt hver 12. time i 7-10 dage, eller

- 11 mg/kg legemsvægt hver 24. time i 7-10 dage

Hvis der ikke observeres noget klinisk respons inden for 4 dage, skal diagnosen bestemmes igen.

2. Til behandling af overfladisk pyoderma hos hunde skal der enten administreres:

- 5,5 mg/kg legemsvægt hver 12. time, eller

- 11 mg/kg legemsvægt hver 24. time

Behandlingen af overfladisk pyoderma hos hunde anbefales normalt i 21 dage, med en kortere eller længere behandling baseret på den kliniske bedømmelse.

3. Til behandling af osteomyelitis hos hunde skal der administreres:

- 11 mg/kg legemsvægt hver 12. time i mindst 28 dage

Hvis der ikke observeret noget klinisk respons i løbet af 14 dage, skal behandlingen stoppes og diagnosen skal bestemmes igen.

For at sikre en korrekt dosering, skal legemsvægten bestemmes så akkurat som mulig for at undgå underdosering.

Tabletterne kan deles i to eller fire lige store dele for at sikre en akkurat dosering. Placer tabletten på en flad overflade med delekærven opad og den konvekse (afrundede) side mod overfladen.

To lige store dele: Tryk ned med tommelfingrene på begge sider af tabletten.

Fire lige store dele: Tryk ned med tommelfingrene i midten af tabletten.

Ikke relevant.

Opkastning og diarré er blevet observeret med en ikke almindelig hyppighed.

Clindamycin forårsager ikke almindeligvis overvækst af ikkefølsomme organismer, såsom resistente clostridia og gær. I tilfælde af superinfektion skal der tages passende forholdsregler i henhold til den kliniske situation.

Hyppigheden af bivirkninger er defineret som:

- Meget almindelig (flere end 1 ud af 10 behandlede dyr, der viser bivirkninger i løbet af en behandling)

- Almindelige (flere end 1, men færre end 10 dyr af 100 behandlede dyr)

- Ikke almindelige (flere end 1, men færre end 10 dyr af 1.000 behandlede dyr)

- Sjældne (flere end 1, men færre end 10 dyr ud af 10.000 behandlede dyr)

- Meget sjælden (færre end 1 dyr ud af 10.000 behandlede dyr, herunder isolerede rapporter)

Selvom højdosisstudier hos rotter tyder på, at clindamycin ikke er teratogent, og ikke påvirker reproduktionsevnen hos hanner og hunner, er sikkerheden hos hunhunde/hunkatte eller hos hanhunde/hankatte, som er avlsdyr ikke blevet klarlagt.

Clindamycin krydser placenta og udskilles fra blodet i mælken.

Behandling af diegivende hunner kan forårsage diarré hos hvalpe og killinger.

Må kun anvendes i overensstemmelse med den ansvarlige dyrlæges vurdering af benefit/risk forholdet.

Dette veterinærlægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.

I salgspakning: 3 år

Opbevaringstid for delte tabletter efter første åbning af den indre emballage: 3 dage.