Veterinærlægemidlet er en kombination af to antibiotika, lincomycin og spectinomycin, der har et komplimentært virkningsspektrum.

Lincomycin

Lincomycin er et lincosamid antibiotikum med primært bakteriostatisk aktivitet, men ved høje koncentrationer kan det udøve baktericid aktivitet. Dets virkningsmekanisme og bakterielle spektrum tilsvarer det hos makrolider. Lincomycin virker ved binding til 50S ribosomal underenhed, og hæmmer derved bakteriel proteinsyntese.

Lincomycin er aktivt mod grampositive bakterier, visse anaerobe gramnegative bakterier og mycoplasma. Det har ringe eller ingen virkning mod gramnegative bakterier såsom Escherichia coli.

Resistens over for lincomycin skyldes som oftest methylering af specifikke nukleotider i den ribosomale 23S RNA-komponent af 50S ribosomal underenhed, hvilket forhindrer lægemidlet i at bindes til virkningsstedet. rRNA-methylaser kodes af forskellige erythromycin-resistente methylase (erm) gener, som kan overføres horisontalt.

Denne mekanisme, der modificerer virkningsstedet, kan medføre krydsresistens over for makrolider, andre lincosamider og streptogramin B (dvs. MLSB-fænotype).

Spectinomycin

Spectinomycin er et antibiotikum i aminocyclitolgruppen, der udvindes af Streptomyces spectabilis.

Det har bakteriostatisk aktivitet og er aktivt mod Mycoplasma spp. og visse Gram-negative bakterier såsom E. coli.

Spectinomycin virker ved at binde til 30S underenheden i det bakterielle ribosom og hæmmer derved proteinsyntese.

Den mekanisme, ved hvilken oralt administreret spectinomycin virker systemisk på patogener trods ringe absorption, er ikke fuldt belyst og kan til dels bestå i indirekte virkninger på tarmfloraen.

Hos E. coli synes MIC-fordelingen at være bimodal, idet en væsentlig del af stammerne udviser høje MIC-værdier, hvilket til dels kan svare til naturlig (intrinsisk) resistens.

In vitro-undersøgelser samt data vedrørende klinisk virkning viser, at kombinationen lincomycin-spectinomycin er aktiv mod Lawsonia intracellularis.

Resistens over for spectinomycin skyldes sædvanligvis enzymatisk inaktivering af stoffet ved adenylering. Enzymer, der kan adenylere spectinomycin og streptomycin, kan forårsage kombineret resistens over for begge antimikrobielle midler.