Pimobendan, et benzimidazol-pyridazinon derivat, har en positiv inotrop virkning og har udtalte vasodilaterende egenskaber.
Pimobendans positive inotrope virkning opstår gennem en dobbelt virkningsmekanisme: øget calciumfølsomhed af hjertets myofilamenter og hæmning af phosphodiesterase III.
Den positive inotrope virkning udløses således hverken af en virkning svarende til den for hjerteglykosider eller sympatomimetisk.
Den vasodilaterende virkning skyldes hæmning af phospordiesterase III.
Ved anvendelse til symptomatisk valvulær insufficiens sammen med furosemid, er det vist, at veterinærlægemidlet forbedrer livskvaliteten og forlænger den forventede levealder hos behandlede hunde.
Ved anvendelse i et begrænset antal tilfælde af symptomatisk dilateret kardiomyopati (DCM) samtidig med furosemid, enalapril og digoxin, er det vist, at veterinærlægemidlet forbedrer livskvaliteten og forlænger den forventede levealder hos behandlede hunde.
I et randomiseret placebo-kontrolleret studie med 363 hunde med præklinisk myxømatøs mitralklapsygdom (MMVD), opfyldte alle hundene følgende inklusionskriterier: Alder ≥ 6 år, legemsvægt ≥ 4,1 og ≤ 15 kg, karakteristisk systolisk hjertemislyd af moderat til høj intensitet (≥ grad 3/6) med maksimal intensitet over mitralområdet; ekkokardiografisk påvisning af fremskreden MMVD defineret som karakteristiske valvulære læsioner i mitralklapapparatet, ekkokardiografisk påvisning af dilatation af venstre for- og hjertekammer og radiografisk påvisning af kardiomegali (vertebral heart sum (VHS) > 10,5). Gennemsnitstiden før forekomst af kliniske tegn på hjerteinsufficiens eller hjerterelateret død/aflivning blev hos disse hunde forlænget med ca. 15 måneder. Derudover var der en reduktion i hjertestørrelsen hos hunde behandlet med pimobendan i det prækliniske stadie af MMVD. Endvidere blev den samlede overlevelsestid forlænget med ca. 170 dage hos alle hunde, der fik pimobendan, uafhængigt af deres dødsårsag (hjerterelateret død/aflivning og ikke-hjerterelateret død/aflivning). Hjerterelateret død eller aflivning indtraf hos 15 hunde i pimobendangruppen og 12 hunde i placebogruppen, før de fik kongestiv hjerteinsufficiens. Hunde i pimobendangruppen var i studiet længere tid (347,4 patientår) end hunde i placebogruppen (267,7 patientår), hvilket resulterede i en lavere forekomst.
I et randomiseret og placebokontrolleret studie med dobermann pinscher med præklinisk DCM (asymptomatisk med en forøgelse af venstre ventrikels slut-systoliske og slut-diastoliske diameter efter ekkokardiografisk) blev perioden frem til indtræden af kongestiv hjerteinsufficiens eller pludselig død forlænget, og overlevelsestiden blev forlænget blandt hunde, der fik pimobendan.
Derudover sås en reduktion i hjertestørrelsen hos hunde behandlet med pimobendan i det prækliniske stadie af DCM. Vurdering af virkning er baseret på data fra 19 (af 39) hunde og 25 (af 37) hunde, der nåede det primære effektmål i henholdsvis pimobendan- og placebogruppen.
Til oral anvendelse.
For at sikre korrekt dosering bør legemsvægten bestemmes så nøjagtigt som muligt.
Dosering inden for intervallet 0,2 mg til 0,6 mg pimobendan per kg kropsvægt, fordelt på to daglige doser, bør overholdes.
Den anbefalede daglige dosering er 0,5 mg pimobendan per kg kropsvægt fordelt på to daglige doser.
Ved en kropsvægt på 5 kg svarer dette til én 1,25 mg tyggetablet om morgenen og én 1,25 mg tyggetablet om aftenen.
Ved en kropsvægt på 10 kg svarer dette til én 2,5 mg tyggetablet om morgenen og én 2,5 mg tyggetablet om aftenen.
Ved en kropsvægt på 20 kg svarer dette til én 5 mg tyggetablet om morgenen og én 5 mg tyggetablet om aftenen.
Ved en kropsvægt på 40 kg svarer dette til én 10 mg tyggetablet om morgenen og én 10 mg tyggetablet om aftenen.
Overskrid ikke den anbefalede dosering.
Hver dosis af pimobendan skal gives ca.1 time før fodring.
Pimobendan kan også kombineres med diuretika, f.eks. furosemid eller torasemid..
Tyggetabletterne kan halveres ved delekærven for at opnå den korrekte dosering svarende til kropsvægten.
Ikke relevant.
I sjældne tilfælde kan moderat positiv kronotrop effekt (øget hjertefrekvens) og opkastning forekomme. Dog er bivirkningerne dosisafhængige og kan undgås ved at reducere dosis.
I sjældne tilfælde er der observeret forbigående diarre, appetitløshed eller letargi.
I sjældne tilfælde er en øget mitralklap regurgitation (tilbagestrømning af blodet) observeret ved kronisk pimobendanbehandling hos hunde med mitralklapsygdom.
Selvom der ikke er påvist en klar sammenhæng, kan der i meget sjældne tilfælde observeres tegn på primær hæmostase (petekkier på slimhinder, subkutane blødninger) under behandlingen med pimobendan. Disse symptomer forsvinder, når behandlingen afbrydes.
Hyppigheden af bivirkninger er defineret som:
- Meget almindelig (flere end 1 ud af 10 behandlede dyr, der viser bivirkninger i løbet af en behandling)
- Almindelige (flere end 1, men færre end 10 dyr af 100 behandlede dyr)
- Ikke almindelige (flere end 1, men færre end 10 dyr af 1.000 behandlede dyr)
- Sjældne (flere end 1, men færre end 10 dyr ud af 10.000 behandlede dyr)
- Meget sjælden (færre end 1 dyr ud af 10.000 behandlede dyr, herunder isolerede rapporter).
Laboratorieundersøgelser af rotter og kaniner har ikke afsløret teratogene virkninger eller føtal toksicitet. Imidlertid har disse undersøgelser vist tegn på maternel toksicitet og embryotoksiske virkninger ved høje doser. Derudover har undersøgelserne også vist, at pimobendan udskilles i mælken. Sikkerheden af produktet er ikke blevet vurderet til drægtige eller diegivende tæver. Produktet skal kun bruges efter en nytte/risikovurdering udført af den ansvarlige dyrlæge.
Må ikke opbevares over 25°C.
Halverede tabletter skal opbevares i blisterlommen og lægges tilbage i papæsken.
I salgspakning: 2 år
Holdbarhed af delte (halverede) tabletter efter åbning af den indre emballage: 3 dage.