Butorphanol er et centralt virkende analgetikum tilhørende de syntetiske opioider med agonist-antagonistegenskaber; agonistisk effekt på κ-opioid-receptorerne og antagonistisk effekt på μ-opioid-receptorerne. κ-receptorerne styrer analgesi og sedation uden dæmpning af kardiopulmonærsystem eller kropstemperatur mens μ-receptorerne styrer supraspinal analgesi, sedation og dæmpning af kardiopulmonærsystem og kropstemperatur.

Butorphanols agonistkomponent er 10 gange mere potent end antagonistkomponenten.

Analgesien indtræder generelt indenfor 15 minutter efter administration til hest, hund og kat. Efter en enkelt intravenøs dosis til hest varer analgesien normalt op til 2 timer. Hos hunde varer analgesien op til 30 minutter efter en enkelt intravenøs dosis. Hos katte med visceral smerte er den analgetiske effekt påvist i op til 6 timer. Hos katte med somatisk smerte er analgesiens varighed betydeligt kortere.

Øgning af dosis korrelerer ikke med øget analgetisk effekt; en dosering på ca. 0,4 mg/kg markerer den øvre grænse.

Butorphanol dæmper det kardiopulmonære system minimalt i de dyrearter, som lægemidlet er godkendt til og forårsager ikke histaminfrigivelse hos heste. I kombination med α2-agonister giver butorphanol forstærket og synergistisk sedation.

Hest: Intravenøs anvendelse

Hund: Intravenøs, subkutan og intramuskulær anvendelse

Kat: Intravenøs og subkutan anvendelse

Hest

Analgesi

Monoterapi:

0,1 mg/kg (1 ml/100 kg legemsvægt) i.v.

Sedation og præ-anæstesi

I kombination med detomidin:

Detomidin: 0,012 mg/kg i.v., indenfor 5 minutter efterfulgt af

Butorphanol: 0,025 mg/kg (0,25 ml/100 kg legemsvægt) i.v.

I kombination med romifidin:

Romifidin: 0,05 mg/kg i.v. indenfor 5 minutter efterfulgt af

Butorphanol: 0,02 mg/kg (0,2 ml/100 kg legemsvægt) i.v.

I kombination med xylazin:

Xylazin: 0,5 mg/kg i.v., indenfor 3 - 5 minutter efterfulgt af

Butorphanol: 0,05 – 0,1 mg/kg (0,5 – 1 ml/100 kg legemsvægt) i.v.

Hund

Analgesi

Monoterapi:

0,1 – 0,4 mg/kg (0,01 – 0,04 ml/kg legemsvægt) langsomt i.v. (lavt til middel dosisområde), i.m. eller s.c.

Ved post-operativ analgesi bør butorphanol administreres 15 minutter før anæstesiens ophør for at opnå tilstrækkelig analgetisk effekt i opvågningsfasen.

Sedation

I kombination med medetomidin:

Butorphanol: 0,1 mg/kg (0,01 ml/kg legemsvægt) i.v., i.m.

Medetomidin: 0,01 mg/kg i.v., i.m.

Præ-anæstesi:

I kombination med medetomidin og ketamin:

Butorphanol: 0,1 mg/kg (0,01 ml/kg legemsvægt) i.m.

Medetomidin: 0,025 mg/kg i.m. efter 15 minutter efterfulgt af

Ketamin: 5 mg/kg i.m.

Det er kun muligt at bruge atipamezol 0,1 mg/kg legemsvægt til antagonisering af medetomidin når ketaminens effekt er ophørt.

Kat

Analgesi

Monoterapi:

15 minutter inden opvågning

Enten: 0,4 mg/kg (0,04 ml/kg legemsvægt) s.c.

Eller: 0,1 mg/kg (0,01 ml/kg legemsvægt) i.v.

Sedation

I kombination med medetomidin:

Butorphanol: 0,4 mg/kg (0,04 ml/kg legemsvægt) s.c.

Medetomidin: 0,05 mg/kg s.c.

Ved oprensning af sår anbefales behandling med et lokalanæstetikum i tillæg.

Antagonisering af medetomidin er muligt med atipamezol 0,125 mg/kg legemsvægt.

Præ-anæstesi

I kombination med medetomidin og ketamin:

Butorphanol: 0,1 mg/kg (0,01 ml/kg legemsvægt) i.v.

Medetomidin: 0,04 mg/kg i.v.

Ketamin: 1,5 mg/kg i.v.

Det er kun muligt at bruge atipamezol 0,1 mg/kg legemsvægt til antagonisering af medetomidin når ketaminens effekt er ophørt.

Butorphanol er beregnet til situationer, hvor analgesi af kort (hest og hund) og kort til middel (kat) varighed ønskes. Dosis kan gentages som nødvendigt. Behov for og intervallet mellem gentagen behandling baseres på klinisk respons. For yderligere information om varigheden af analgetisk effekt, se pkt. 5.1 (Farmakodynamiske egenskaber).

Hurtig intravenøs administration bør undgås.

Proppen må ikke punkteres mere end 25 gange.

Hest

Slagtning: 0 dage

Mælk: 0 timer

Hest

Uønskede virkninger er generelt associeret med opioid-lignende aktivitet. I publicerede studier med butorphanol blev forbigående ataksi, varende i ca. 3 til 15 minutter observeret i ca. 20 % af de behandlede heste. Mild sedation blev observeret i ca. 10 % af de behandlede heste. Der kan forekomme ekscitatorisk lokomotorisk effekt (f.eks. at hesten vandrer rundt). Mave-tarmkanalens motilitet kan være nedsat. Denne virkning er mild og forbigående.

I kombination med andre lægemidler:

Enhver reduktion af mave-tarmkanalens motilitet forårsaget af behandling med butorphanol kan blive forstærket ved samtidig brug af α₂-agonister. Respiratorisk depression forårsaget af behandling med α₂-agonister kan blive forstærket ved samtidig brug butorphanol, især hvis den respiratoriske funktion i forvejen er nedsat. Andre uønskede virkninger (f.eks. kardiovaskulære virkninger) er sandsynligvis relateret til α₂-agonisten.

Hund/kat

Respirationsdepression og kardiel depression. Lokal smerte i forbindelse med intramuskulær administration. Reduktion af mave-tarmkanalens motilitet. Ataksi, anoreksi og diarré er rapporteret som sjældent forekommende.

Hos katte er ophidselse eller sedation, angst, desorientering, dysfori og mydriasis mulige bivirkninger.

Hyppigheden af bivirkninger er defineret som:

- Meget almindelig (flere end 1 ud af 10 behandlede dyr, der viser bivirkninger i løbet af en behandling)

- Almindelige (flere end 1, men færre end 10 dyr af 100 behandlede dyr)

- Ikke almindelige (flere end 1, men færre end 10 dyr af 1.000 behandlede dyr)

- Sjældne (flere end 1, men færre end 10 dyr ud af 10.000 behandlede dyr)

- Meget sjælden (færre end 1 dyr ud af 10.000 behandlede dyr, herunder isolerede rapporter).

Butorphanol krydser placentabarrieren og udskilles i mælken. Undersøgelser af laboratoriedyr har ikke påvist teratogen effekt.

Lægemidlets sikkerhed under drægtighed og diegivning er ikke fastlagt. Anvendelse af butorphanol frarådes under drægtighed og diegivning.

Der er ingen særlige krav vedrørende opbevaringstemperaturer for dette lægemiddel.

Opbevar hætteglasset i den ydre karton for at beskytte mod lys.

I salgspakning: 3 år

Efter første åbning af den indre emballage: 28 dage