Tildipirosin er et 16-leddet semisyntetisk makrolid-antibiotika. Tre amingrupper substitueret til den makrocykliske laktonring giver molekylet en trible basisk karakter. Dette produkt har en lang virkningstid. Imidlertid er den eksakte varighed af den kliniske effekt efter en enkelt injektion ikke fastlagt.
Makrolider er almindeligvis bakteriostatiske antibiotika, men kan for nogle patogener være baktericide. De inhiberer biosyntesen af essentielle proteiner ved selektiv binding til bakteriens ribosomale RNA, hvorved forlængelsen af peptidkæden blokeres. Virkningen er almindeligvis tidsafhængig.
Tildipirosins antimikrobielle virkningsspektrum inkluderer:
Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Glaesserella parasuis og Pasteurella multocida, som er de bakterielle patogener, der hyppigst er involveret i luftvejsinfektioner hos svin (SRD).
In vitro er virkningen af tildipirosin bakteriostatisk over for B. bronchiseptica og Pasteurella multocida, og baktericid over for A. pleuropneumoniae og G. parasuis. Mindste hæmmende koncentration (MIC) for relevante patogener (vildtypefordelt) er angivet i nedenstående skema:
Dyrearter | Spredning (µg/ml) | MIC50 (µg/ml) | MIC90 (µg/ml) |
Actinobacillus pleuropneumoniae (n=50) | 2-16 | 2 | 4 |
Bordetella bronchiseptica (n=50) | 0,5-8 | 2 | 2 |
Pasteurella multocida (n=50) | 0,125-2 | 0,5 | 1 |
Glaesserella parasuis (n=50) | 0,032-4 | 1 | 2 |
Følgende breakpoints for tildipirosin er fastlagt for luftvejsinfektioner hos svin (i henhold til CLSI Guideline VET02 A3):
Dyrearter | Indhold i disken
| Zone-diameter (mm) | MIC breakpoint (μg/ml) | ||||
S | I | R | S | I | R | ||
A. pleuropneumoniae | 60 μg
| – | – | – | 16 | – | – |
P. multocida | ≥ 19 | – | – | 4 | – | – | |
B. bronchiseptica | ≥ 18 | – | – | 8 | – | – | |
S: følsom; I: middelfølsom; R: resistent |
Resistens over for makrolider skyldes almindeligvis tre mekanismer: (1) Ændringen af det ribosomale angrebspunkt (methylering), som ofte kaldes MLSB-resistens, da det påvirker makrolider, lincosaminer og gruppe B streptograminer. (2) Anvendelse af aktive effluksmekanismer. (3) Produktion af inaktiverende enzymer. Krydsresistens mellem tildipirosin og andre makrolider, lincosamider og streptograminer må almindeligvis forventes.
Data blev indsamlet for zoonotiske og kommensale bakterier. MIC-værdier for Salmonella blev angivet at være i området 4-16 µg/ml, og alle stammer var vild-typer. For E. coli, Campylobacter og Enterococci, blev både vild- og ikke vild-fænotyper observerede (MIC-værdier mellem 1- >64µg/ml).
Til intramuskulær anvendelse.
Giv kun én dosis af 4 mg tildipirosin/kg kropsvægt (svarende til 1 ml/10 kg kropsvægt).
Injektionsvolumen bør ikke overstige 5 ml pr. injektionssted.
Det anbefalede injektionssted er lige bag øret på det højeste punkt ved starten af øret ved overgangen fra ikke behåret til behåret hud.
Injektion skal gives horisontalt med en vinkel på 90 ° til kroppens akse.
Hætteglassets gummimembran kan penetreres op til 20 gange uden problemer. Alternativt anbefales brug af flerdosissprøjte.
For at sikre korrekt dosis og undgå underdosering skal kropsvægten bestemmes så præcist som muligt.
Det anbefales at behandle dyrene i sygdommens tidlige fase og evaluere respons på behandlingen inden for 48 timer efter injektion. Hvis de kliniske symptomer på luftvejsinfektion persisterer eller forværres, eller hvis der kommer tilbagefald, bør behandlingen ændres til brug af et andet antibiotikum og fortsættes, indtil de kliniske symptomer er ophørt.