Ciclosporin (også kendt som cyclosporin, cyclosporine, cyclosporine A, CsA) er en selektiv immunosuppressor. Det er et cyklisk polypeptid bestående af 11 aminosyrer, har en molekylvægt på 1203 dalton og virker specifikt og reversibelt på T-lymfocyter.

Farmakologiske egenskaber

Ciclosporin har en anti-inflammatorisk og kløestillende virkning ved behandlingen af atopisk dermatit. Ciclosporin har vist sig fortrinsvis at hæmme aktiveringen af T-lymfocyter efter antigen stimulering, ved at nedsætte produktionen af IL-2 og andre T-celle afledte cytokiner. Ciclosporin kan også hæmme den antigen-aktiverende funktion, som hudens immunsystem har. Ligeledes blokerer det for mobilisering og aktivering af eosinophile celler, keratinocyternes cytokin-produktion, de Langerhanske cellers funktion, degranuleringen af mastceller og hermed frigivelsen af histamin og pro-inflammatoriske cytokiner.

Ciclosporin undertrykker ikke hæmatopoiesen og har ingen virkning på de fagocyterende cellers funktion.

Anbefalet gennemsnitlig dosis af ciclosporin er 5 mg/kg legemsvægt i henhold til følgende skema:

Initialt gives ciclosporin dagligt, indtil der ses en tilfredsstillende klinisk bedring. Dette vil sædvanligvis ske inden for 4 uger. Hvis der ikke ses en virkning inden for de første 8 uger, bør behandlingen stoppes.

Når de kliniske symptomer på atopisk dermatit er under tilfredsstillende kontrol kan præparatet gives hver anden dag, som vedligeholdelsesdosis.

Dyrlægen bør, med regelmæssige mellemrum, foretage en klinisk vurdering og justere doseringshyppigheden efter den opnåede kliniske effekt.

I visse tilfælde, hvor de kliniske symptomer er under kontrol med dosering hver anden dag, kan dyrlægen beslutte at give præparatet hver 3. til 4. dag.

Anvendelse af supplerende behandling (med f.eks. medicinsk shampoo eller fedtsyrer) kan eventuelt overvejes før doseringsintervallet nedsættes.

Behandlingen kan standses når de kliniske symptomer er under kontrol. Ved tilbagevenden af kliniske symptomer bør behandlingen genoptages med daglig dosering, og i visse tilfælde kan gentagne behandlingsforløb være nødvendig.

Præparatet bør gives mindst 2 timer før eller efter fodring. Kapslen indgives direkte i hundens mund.

Ikke relevant.

Forekomst af bivirkninger er ikke almindeligt. De hyppigst observerede bivirkninger er mavetarmkanal-forstyrrelser som opkastning, slimet eller blød fæces og diaré. Disse er milde og forbigående og kræver sædvanligvis ikke seponering af behandlingen.

Andre bivirkninger, som kan forekomme mindre hyppigt, er: Sløvhed eller hyperaktivitet, anorexi, let til moderat hypertrofi af gingiva, hudreaktioner såsom vorteformede læsioner eller pelsforandringer, røde og hævede pinnae samt muskelsvaghed eller muskelkramper. Disse virkninger forsvinder sædvanligvis spontant, når behandlingen seponeres.

I meget sjældne tilfælde er diabetes mellitus blevet observeret, hovedsageligt hos West Highland White Terrier.

Vedrørende malignicitet, se pkt. 4.3, ”Kontraindikationer” og pkt. 4.5, ”Særlige forsigtighedsregler vedrørende brugen”.

Ved doser som inducerer maternel toksicitet hos laboratoriedyr (rotte: 30 mg/kg lgv. og kanin: 100 mg/kg lgv.) udviste ciclosporin embryo- og føtotoksisk virkning, visende sig ved øget præ- og postnatal mortalitet og nedsat føtalvægt kombineret med manglende skeletudvikling.

Ved vel tolererede doser (rotte: op til 17 mg/kg lgv. og kanin: op til 30 mg/kg lgv.) havde ciclosporin hverken embryoletal eller teratogen virkning.

Ciclosporinets sikkerhed er hverken undersøgt hos avlshanner eller hos drægtige og lakterende tæver. Da disse undersøgelser på hunde savnes, kan anvendelse til avlsdyr alene anbefales efter dyrlægens skøn baseret på en forudgående vurdering af risk-benefit-forholdet. Ciclosporin passerer placentabarrieren og udskilles i mælken. Behandling af lakterende tæver anbefales derfor ikke.

Må ikke opbevares over 25°C.

Kapslerne opbevares i blisterpakningen. Blisterpakningen opbevares i den ydre karton.

3 år.